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=== Farmacocinética === A buprenorfina é metabolizada pelo fígado, via CYP3A4 (também CYP2C8 parece estar envolvido) isoenzimas do sistema enzimático do citocromo P450 , em norbuprenorfina (por N -desalquilação). A glucuronidação da buprenorfina é realizada principalmente por UGT1A1 e UGT2B7 , e a da norbuprenorfina por UGT1A1 e UGT1A3 . Esses glicuronídeos são então eliminados principalmente através da excreção na bile . A meia-vida de eliminação da buprenorfina é de 20 a 73 horas (média de 37 horas). Devido à eliminação principalmente hepática, não existe risco de acumulação em pessoas com insuficiência renal.
Fontes: pt.wikipedia.org
== Efeitos Adversos == As reações adversas medicamentosas comuns associadas ao uso de buprenorfina, semelhantes às de outros opioides, incluem náuseas e vômitos, sonolência, tontura, dor de cabeça, perda de memória, inibição cognitiva e neural, transpiração, coceira, boca seca, encolhimento das pupilas do olhos (miose), hipotensão ortostática , dificuldade ejaculatória masculina, diminuição da libido e retenção urinária. Os efeitos da constipação e do sistema nervoso central (SNC) são observados com menos frequência do que com a morfina. A apneia central do sono também foi relatada como um efeito colateral do uso prolongado de buprenorfina.
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=== Efeitos respiratórios === O efeito colateral mais grave associado à buprenorfina é a depressão respiratória (respiração insuficiente). Ocorre com mais frequência em pessoas que também tomam benzodiazepínicos e álcool, ou que tenha doença pulmonar subjacente. Os agentes de reversão usuais para opioides, como a naloxona, podem ser apenas parcialmente eficazes e podem ser necessários esforços adicionais para apoiar a respiração. A depressão respiratória pode ser menor do que com outros opioides, particularmente com uso crônico. No entanto, no contexto do tratamento da dor aguda, a buprenorfina parece causar a mesma taxa de depressão respiratória que outros opioides, como a morfina. A apneia central do sono é possível com o uso prolongado, possivelmente resolvida com a redução da dose.
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=== Dependência de Buprenorfina === O tratamento com buprenorfina acarreta o risco de causar dependências psicológicas ou fisiológicas (físicas). Possui início de atividade lento, longa duração de ação e meia-vida longa de 24 a 60 horas. Depois que o paciente se estabiliza com a medicação e o programa (buprenorfina), restam três opções - uso contínuo (medicação apenas com buprenorfina), mudança para uma combinação de buprenorfina/naloxona ou uma retirada supervisionada por um médico.
Fontes: pt.wikipedia.org
TB-500 é resumido aqui a partir de literatura pública: definição, contexto e pontos recorrentes na prática. Informação geral, não aconselhamento médico.
A pesquisa sobre TB-500 apoia-se sobretudo em estudos de laboratório e modelos animais; dados clínicos variam conforme a substância.
Pureza e análise (HPLC, espectrometria de massa), reconstituição correta e armazenamento adequado são decisivos.%!(EXTRA string=TB-500)
Nem todos os mecanismos estão demonstrados e um estudo isolado não é evidência global. As questões abertas são sinalizadas.%!(EXTRA string=TB-500)